本书共10章。第1章介绍了药物合成技术通用研究方法；第2~8章介绍了常见药物合成所涉及的卤化、烷基化(俗称烃化)、酰化、还原、缩合、氧化、重排等基本反应，以有机官能团的演变为主线，从反应物的结构特点出发，了解药物合成过程中常用的有机合成反应。第9章为现代药物合成新方法，主要介绍一些新技术、新方法及新工艺在药物合成中的应用。第10章主要从原理、设备及操作等方面对合成产物常用的分离纯化和鉴定方法进行了介绍。