本书有上、下两篇。上篇为药物化学基础知识,内容包括:药物的变质反应和代谢反应,药物的化学结构与药物作用的关系,解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药,中枢神经系统药物,外周神经系统药物,心血管系统药物,消化系统药物,呼吸系统药物,合成抗菌药和抗病毒药,抗生素,抗肿瘤药,内分泌系统药物,维生素,新药的研究与开发等;下篇为药物化学实训,包括12个实训项目,内容涉及药物的理化性质实训、药物的化学稳定性实训、药物的制备等。