本书共有17章，由4个部分组成。第1部分为第1章，主要介绍药物化学的发展、本课程的任务、药品质量标准的概念。第2部分由第2~15章组成，主要介绍各类药物，包括各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法以及典型药物的合成等内容。第3部分由第16章和第17章组成，介绍药物化学研究的基本知识，包括药物的化学结构与药效的关系、药物研究与开发的途径和方法。第4部分是实验。