本书共分为4个部分。第一部分介绍了药物化学实验室基本知识和技能。第二部分为药物的性质实验，包括药物溶解度及熔点测定、氧化变质等5个实验。第三部分为药物的制备实验，包括阿司匹林、扑热息痛、硝苯地平的合成等18个实验。第四部分为设计性实验，包括依达拉奉、单星素的合成。书后附录部分收录了常用冰盐浴冷却剂，实验室常用溶剂的提纯、干燥、储藏等6项内容。