本书内容主要包括四个方面：第一章至第三章论述了微生物药物的发展、微生物新药的发现途径和方法以及微生物菌种选育与保藏；第四章至第七章论述了抗菌抗生素和抗肿瘤抗生素的发现、作用机制和耐药性，以及作为抗菌药物新资源的抗菌肽；第八章至第九章论述了微生物来源的其他生理活性物质的发现、作用机制以及非临床用微生物药物；第十章论述了生物转化技术在现代医药工业中的应用。